芳基硫化物是一种芳香族化合物，其中硫连接到芳基（一种源自芳环的功能基团），在有效抗哮喘，阿尔茨海默氏病和癌症的生物活性材料中发现。亚博网站下载结果，化学家对合成芳基硫化物表现出了很大的兴趣。
传统上，由于其高可靠性，已使用了通过过渡金属催化的硫醇和芳基电子之间的碳硫（C-S）键形成。但是，硫醇具有不愉快的气味，有毒。是否有一种方法可以合成芳基硫化物，以避免使用硫醇 -
由Junichiro Yamaguchi教授领导的日本Waseda University的化学家团队在最近发表在美国化学学会杂志，并提出了一种在没有硫醇的情况下完成工作的技术。该小组从先前的研究中获取了提示，在该研究中，他们使用镍催化剂从两种芳香化合物中合成芳香酯。“在2020年，我们使用芳环交换反应开发了第一种酯合成方法，并决定应用从该反应中获得的知识来实现无硫醇硫化物的合成，”山口解释说，谈到研究的起源。
在此背景下，团队着手合成芳基硫化物和芳香族酯。他们首先是在存在镍催化剂的情况下反应4-苯基硫化物和4-苯基苯甲酸盐，并发现在存在配体，DCYPT和锌添加剂Zn（OAC）的情况下合成所需的芳基硫化物。2。
在结果的鼓励下，团队继续研究反应的机制。他们与镍催化剂（Ni（cod）反应芳基硫化物2）和配体DCYPT，并观察到由催化剂，配体和芳基硫化物组成的镍配合物的形成。该镍配合物可以与芳香酯反应形成一对镍配合物，它们可以彼此反应形成所需的芳基硫化物。
从这些反应中，团队得出结论，Ni催化的芳基硫化物合成发生了一系列步骤。最初，芳基硫化物和芳族酯对形成镍复合物的镍/配体催化剂的同时氧化添加反应。这些镍配合物可以参与芳基交换反应，形成一组镍中间体。然后将其还原消除中间体以再生Ni/配体催化剂并形成所需的芳基硫化物。
然而，镍中间体的还原性消除可降低芳基硫化物的产量。为了解决这个问题，团队使用了2-吡啶基硫化物，从而加速了这一限制步骤，从而提高了产量。另外，该合成方法与几种芳基电泳（例如芳香酯，碱性衍生物和芳基卤化物）一起使用。
“开发的硫化物合成方法可以用于多种复杂的生物活性化合物，例如Probenecid，Flavone，Estrone，苯丙酮，苯丙氨酸，Umbelliferone和β-异位胺衍生物，”评论Yamaguchi令人兴奋的是，考虑了其新颖的合成技术的前景。“此外，将环境友好的芳香族酯和酚衍生物用作原料和吡啶基硫化物作为硫化物剂的能力可以使这项技术适合实验室和工业规模的应用。”
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