新的不对称的Cyclopropanols Trifluoromethylation Copper-Catalyzed策略

上海有机化学研究所的科学家们中国科学院(CAS)已经开发出第一种copper-catalyzed拆分trifluoromethylation苄基的激进分子通过copper-亚博老虎机网登录catalyzed激进的中继策略。

的trifluoromethyl (CF₃)组织成生物活性分子对它们的物理和生物特性有显著的影响,和光学纯的CF₃在医药和农药含有有机分子广泛存在。

因此,探索有效的不对称trifluoromethylation方法是高度需求。最近,激进trifluoromethylation耦合提供了最有效的合成方法之一。然而,到目前为止,没有激进的报道不对称trifluoromethylations日期。

作为正在进行的研究兴趣不对称激进的转换,刘Guosheng和他的同事们最近开发出一种copper-catalyzed激进的中继策略拆分氰化法和芳基化sp³碳氢键,包括苄基的烯丙基的碳氢键,提供有效的药物和生物活性分子的后期修改的方法。

他们投入大量的努力机制的研究,发现苄基的激进拆分被(箱)铜(CN)₂或(箱)Cu-Ar物种。

灵感来自激进trifluoromethylation最近的进展,他们设想的不对称trifluoromethylation锻造手性C-CF仲烷基自由基₃债券可能通过引入手性配体。

的不对称trifluoromethylation copper-catalyzed cyclopropanols成功提供光学纯的βcf₃酮产量和在非常温和的条件下选择性良好。这种反应成功的关键是可以拆分苄基的激进的中间被活性(L *)铜^二世CF₃。

n,小说quinolinyl-containing bisoxazoline配体(Bn-Box^曲不对称trifluoromethylation)中起着重要作用。

这项研究使合成不同的光学纯的βcf₃酮有效,可以作为通用的构建块的合成(Rcf)₃Cinacalcet毒品修改模拟。

研究结果发表在《华尔街日报》化学。

来源:http://english.cas.cn/