2019年4月4日
酮是在一系列农用化学品,药品和天然产品中发现的重要有机化合物。从同样容易获得的醛的直接合成酮是合适的,并且已经使用金属催化剂有效地进行。然而,金属催化剂昂贵,并且最终产品中剩余的金属可能导致并发症。
另一方面,n -杂环卡宾碱是一种有机化合物,被认为是这种合成的有机催化剂。n -杂环碳烯与醛反应生成布瑞斯洛中间体。这种布瑞斯洛中间体作为亲核试剂,然后进行双电子转移,与不同的亲电试剂反应生成酮。然而,这种双电子转移后的碳碳键形成被认为是空间上停滞的,而n杂环碳烯被认为只与具有活性电子的亲电子反应。
研究成果概要
团队at.卡泽瓦大学在n -杂环碳烯催化剂的催化下,由羧酸和醛成功合成酮。
在本研究中制定的反应成功的主要原因是发现新的反应过程,其中在由由烯丙基制备的烯醇的中间体发生后发生的自由基 - 自由基偶联之后发生碳 - 碳键形成。醛和N-杂环切菜到亲电子杂志。由于在碳 - 碳键的过程中使用极其反应性的自由基,因此添加空间上庞大的烷基取代基,它可以是在这种反应中坚韧的。
此外,通过本文所示的技术,该团队成功地将羧酸,部分药物药物和天然产物转化为酮。
未来前景
Kanazawa大学的团队成功地合成了酮,这是几种药物的关键骨干,来自易于获得的醛和羧酸。即使用庞大的取代基以及衍生自天然产物或药物的那些,该技术也可以想到即使是酮的快速合成。
因此,预计它们的技术可以加速药物发现。
从真正的科学的角度来看,应该牢记新的反应过程,即在从Brieslow中间体产生的一个电子转移后的自由基 - 自由基偶联,将是N-杂环羧催化反应的新设计参数。