开发喷鼻剂使用自动成像和激光衍射

今天,鼻喷雾剂产品被广泛用于提供系统性和locally-acting疗法,特别是偏头痛和激素治疗。鼻腔包含丰富的血液供给组织,近端到中枢神经系统拥有重大利益。

颗粒大小

根据监管指导鼻喷剂,是很重要的测试设备和配方同时因为它是这种组合定义的特殊特征剂量交付。

的颗粒大小交付的水滴强烈影响药物的成功交付。根据指导,交付液滴的大小是一个重要的属性,影响鼻腔喷雾剂和气溶胶的沉积。例如,极其微小的水滴在sub-10微米范围内进入肺部,可能会吸引那些非常大的可能仍在鼻腔的前面而不是沉淀的目的。

因此,建议应该测量粒子的大小和post-actuation为了确保临床疗效需求满足,活性药物成分(API)交付过程的粒子不修改。yabo214

喷鼻剂开发

标准鼻喷剂通常包含一个API悬浮或溶解在水介质。病人可以自己管理这些产品通过他们的鼻腔。然而,有效的药物输送取决于几个因素如公式的属性、病人技术和生理学,喷油泵的属性。在喷鼻剂的发展,高度重视优化设备和配方提供目标用户群的强劲表现,这可能是非常广泛的。

时,液滴的大小,目标范围通常是20到120µm。液滴落在这个尺寸范围一般沉积在鼻阀,从而使治疗效果最大化。然而,粒子小于10µyabo214m可能吸入肺部,因此它们的存在应该排除临床风险评估相关的肺的API。

为此,喷鼻剂开发人员的任务是理解和控制设备之间的交互和制定和控制的参数规定性能最佳的临床疗效。通过调优的一些变量,如大型变压器比,泵的行动,以及形状、长度和致动器的孔大小、产品开发人员可以定制喷鼻剂设备提供所需的液滴大小供病人使用。

激光衍射和显微技术

激光衍射粒子大小是一种非破坏性技术,适用于测量液滴的大小从0.1到3000µm,而显微镜或成像技术研究暂停时通常使用的API。

本文探讨了使用自动成像和激光衍射(Spraytec莫尔文Panalytical)结合光谱识别(Morphologi G3-ID,莫尔文Panalytical)喷鼻剂制造的产品。

本文还演示了这两种方法合并提供一个更好的理解以及监管信息需要开发和改善鼻喷雾剂产品成本最低的方式。

激光衍射

激光衍射可以用于描述干和湿喷样品,和以最小的校准要求,它可以用来检查喷雾形成和分散的粒度。这种技术用于确保有效性、安全性和质量。

通过激光衍射粒子的尺寸测量的散射模式创建粒子通过一束平行光遍历。yabo214更大的粒子产生更yabo214强的信号在狭窄的角度,在更小的微粒分散光线弱宽角度。

激光衍射分析仪上散射光模式由一个示例并应用光的米氏理论产生一个完整的粒度分布从这个模式。

图1所示。激光衍射数据跟踪颗粒大小的进化,Dv10, Dv50 Dv90,和传输,液滴浓度的测量,在喷鼻剂事件。

图2。液滴大小的进化(Dv50)交付通过鼻腔喷雾泵、PVP在水中的解决方案。

图1说明了标准喷鼻剂数据测量利用激光衍射粒度分析仪配置为喷雾测量(Spraytec莫尔文Panalytical)。图2演示了一些激光衍射实验研究的信息进行审查交付的配方粘度影响液滴大小和雾化行为。

图3。液滴大小的进化(Dv50)在交付一个Equadel(瓦卢瓦制药)鼻腔喷雾泵、PVP在水中的解决方案。

图3演示了数据为同一PVP解决方案利用一个Equadel雾化泵(Aptar制药公司)。这些比较数据显示,不同泵机制可以是一个成功的策略获得改善雾化与粘性配方。

自动成像

与最近的数据分析软件和相机技术的进步,自动化成像在过去的十年里大幅受益。使用自动成像,API的粒径在喷鼻剂配方确定给药前后确定通过鼻腔喷雾泵雾化过程是否造成任何改变。

样本分布在适当的测量板,然后研究了收集两个形状和大小制定的数据。

图4。粒度数据API的喷鼻剂配方测量之前和之后的喷涂。

这个产品的API和赋形剂是不同形状的,可以通过某些形状参数很容易被认出来。CE直径值和粒度数据然后产生这些粒子。yabo214结果如图4所示。

结合自动成像和化学鉴定

在喷鼻剂的研究中,由成像的参数可以利用分类粒子种群单独检测和获取数据的API。然而,显微成像有局限性区分辅料和API中是相似的形状和大小。

这个问题是可以克服的,补充与化学成像识别方法如拉曼光谱。通过收集拉曼光谱对粒子的数量和连接它们与参考光谱,可以确定API只对他们粒子和收集信息。yabo214

图5。两个独特的颗粒的拉曼光谱yabo214与参考光谱的相关性。(绿色)所示

结论

激光衍射技术提供液滴尺寸数据进行实时了解雾化的动力和支持设备的优化配方。

成像技术,补充了光谱时,是一个功能强大的工具,可以用来研究喷鼻剂产品。在一起,这些技术支持喷鼻剂的快速、高效的开发产品和价值在喷鼻剂开发的各个方面。

这些信息已经采购,审核并改编自莫尔文Panalytical提供的材料。亚博网站下载

在这个来源的更多信息,请访问莫尔文Panalytical。