使用Igasorp分析药物的水分吸附吸收

活性化合物在赋形剂中的稳定性以及在没有降解的情况下储存化合物的过程是与新药产品开发有关的主要问题。导致多态性或形成无定形结构的水分吸附可能会影响溶解动力学和违反许可条件。这些作用可以防止新药物的认证。

本文展示了使用Igasorp仪器对药物吸附的分析。

Igasorp仪器的实验方法

该实验是使用Igasorp重量蒸气吸附（DVS）图1所示的仪器在0-98％RH范围内以相对湿度（RH）进行大气压进行等温测量，并测量由于吸收蒸气而导致的重量变化，并具有高分辨率（至0.05 mg）。通过蒸馏水冒泡99.999％的纯干氮提供了100％的湿度气流，然后将其与干燥的氮流组合在一起，以提供所需的RH。该混合物以100 mL/min的速度将样品传递给样品。

图1。igasorp重量蒸气吸附

等温线可以用温度稳定性为±0.05°C确定。与每个等温点有关的动力学数据以低至0.1秒的间隔记录。Igasorp软件允许实时分析以识别渐近平衡点。这使仪器能够记录预测的值，并在满足用户定义的标准后进入下一个RH设定点。此后，使用平衡点在选定的RH范围上绘制等温线。

使用阿司匹林的吸附分析

Igasorp用于在0-95％RH范围内在37°C下测试阿司匹林片剂。平板电脑从包装中取出，放置在可渗透的钢网络容器中，以使蒸气与所有表面接触。然后将样品暴露于100 mL/min的潮湿气流中。然后将样品在等温测量之前在115°C的干气流中在干气流中干燥过夜。

结果与讨论

图2显示了水泡包和阿司匹林片剂的水分吸附等温线。观察到阿司匹林吸收了2.24 wt。95％RH的水百分比。摄取动力学似乎受到通过赋形剂的通过的限制。图3显示了在40％至50％的RH等分步骤中阿司匹林片剂的摄取动力学。

观察到阿司匹林在4.8小时内吸收了840 µg的水分，此后摄取达到了渐近值的99％。这表明在短时间内暴露于水分时可能会改变该药物（<30分钟），这意味着有必要选择并进行适当测试，以防止暴露。水泡包装的水分吸附等温线（图2）表明，与阿司匹林片剂相比，水分的渗透可以很好地抵抗，更有效，但不能完全抵抗。wt的明显收益。％发生超过40％RH。

图4显示了在24小时内在高湿度水平上进行的水渗透。因此可以得出结论，高度敏感的药物与40％以上的环境湿度的相关泡沫包不兼容。

图2。阿司匹林及其水泡包的水分吸附等温线

图3。在阿司匹林片剂上记录的动力学吸附数据从40％到50％RH

图4。通过装有阿司匹林片剂的水泡包装渗透到水分

结论

这项研究证明了准确确定的过程水分吸附吸收通过药品和包装使用Igasorp仪器。这些信息允许在不同气候条件下保证药物的安全性和寿命。

此信息已从Hiden Isochema提供的材料中采购，审查和改编。亚博网站下载

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